Тасмар
Показания к применению
Болезнь Паркинсона (совместно с препаратами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы).
Способ применения и дозы
[тб 100мг] Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза – 100 мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем – через 6 и 12 часов). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза – 100-200 мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести. [тб 200мг] Внутрь, в сочетании со всеми лекарственными формами леводопы/бенсеразида и леводопы/карбидопы. Начальная доза - 100 мг 3 раза в сутки (совмещая первый прием с первой дозой леводопы в этот день, а затем - через 6 и 12 ч). После подбора дозы леводопы и при отсутствии побочных эффектов дозу толкапона увеличивают до 200 мг 3 раза в сутки. Поддерживающая доза - 100-200 мг 3 раза в день, исключая пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, беременность, лактация.
Побочные действия
Бессонница, дискинезии; после резкого снижения дозы или отмены противопаркинсонических препаратов – злокачественный нейролептический синдром (ригидность мышц, повышение температуры, изменения психического состояния); тошнота, анорексия, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота. Лечение: рекомендуется госпитализация и проведение поддерживающих мероприятий (гемодиализ мало эффективен).
Фармакологическая группа
Противопаркинсонические дофаминэргические средства
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое. Блокирует катехол-О-метилтрансферазу и тормозит биотрансформацию одновременно назначаемой леводопы, стабилизируя ее содержание в плазме и увеличивая терапевтический эффект (замедляется образование 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина и таким образом уменьшается вероятность побочных проявлений). При приеме внутрь быстро всасывается (пища замедляет абсорбцию). Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Плохо проникает в ткани. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой, метилирования или окисления с образованием первичного спирта, а затем – карбокислоты. Частично может восстанавливаться до амина с последующим N-ацетилированием. Период полувыведения конечной фазы составляет 2 часа. Выводится с мочой и с фекалиями. При умеренно выраженном циррозе печени клиренс снижается на 50%, при этом концентрация толкапона в плазме увеличивается вдвое. Действие начинается после первого приема, оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 100-200 мг.
Состав
Действующее вещество - толкапон.
Взаимодействие
На фоне леводопы, карбидопы, бенсеразида значительно снижает плазменную концентрацию 3-метокси-4-гидрокси-L-фенилаланина.
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек. До начала лечения и через каждые 6 недель в течение первых 6 месяцев терапии рекомендуется контролировать уровень трансаминаз; при активности аланинаминотрансферазы более чем в 10 раз превосходящей верхнюю границу нормы, или развитии желтухи – препарат отменяют; упорная и тяжелая диарея также требует прекращения приема. На фоне отмены обязательно увеличение суточной дозы леводопы.
Условия хранения
Список Б. При комнатной температуре.
Порядок отпуска препарата Тасмар
По рецепту врача
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.