Мекситил
Показания к применению
Предупреждение и лечение угрожающих жизни желудочковых экстрасистолий (высоких градаций - частых, парных), желудочковой тахикардии.
Способ применения и дозы
[капс 360мг], [капс 50мг], [р-р д/и 250мг 10мл], [р-р д/и в/в 250мг 10мл] В/в, внутрь (во время еды). Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости; в/в, медленно (около 10 мин), 150-200 мг, при необходимости продолжения лечения - инфузионно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в последующие 2,5 ч - еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Поддерживающая терапия - инфузия по 250-500 мг каждые 12 ч; внутрь первая доза составляет 200-300 мг, при недостаточном эффекте через 2-4 ч дозу увеличивают до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6-8 ч. В виде пролонгированных форм назначают по 360 мг 2 раза в день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Дневная доза не должна превышать 1200 мг. [капс 200мг] Доза подбирается индивидуально, в зависимости от эффекта и переносимости. Внутрь (во время еды) первая доза составляет 200–300 мг, при недостаточном эффекте через 2–4 часа дозу увеличивают до 300–400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами удлиняют до 6–8 часов. В виде пролонгированных форм назначают по 360 мг 2 раза в день. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 часов. Дневная доза не должна превышать 1200 мг.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим местным анестетикам из группы амидов), AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность, брадикардия ниже 50 уд./мин, гипотензия, синдром слабости синусного узла, поражения проводящей системы сердца, нарушение функции печени и почек, эпилепсия, психические заболевания, беременность и лактация.
Побочные действия
Головные боли, головокружения, нервозность, бессонница, парестезии, мышечная дрожь, нарушение координации, судороги, расстройства зрения, боли в грудной клетке, периферические отеки, усиление желудочковой аритмии, тошнота, рвота, изжога, нарушения функции печени, снижение артериального давления, брадикардия, лейкопения, тромбоцитопения, кожные высыпания.
Передозировка
Симптомы: гипотония, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушения сознания. Лечение симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение препаратов, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические эффекты корректируются в/в введением 0,5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.
Фармакологическая группа
Антиаритмические мембраностабилизирующие средства группы 1В
Фармакологическое действие
Антиаритмическое, мембраностабилизирующее, местноанестезирующее. Всасывание из ЖКТ достигает 90%, максимальная концентрация достигается через 2-4 часа. Терапевтическая концентрация составляет 0,75-2 мкг/мл. После в/в введения концентрация в плазме быстро снижается, состояние устойчивого равновесия развивается в течение от 1 до 3 дней. Период полувыведения варьирует в пределах 8–20 часов. Полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно печенью, 10% – с мочой в неизмененном виде. Эффективен при лечении желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда.
Состав
Активное вещество - мексилетин.
Взаимодействие
Повышает уровень теофиллина в крови. Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Антиаритмический эффект возрастает на фоне хинидина, бета-адреноблокаторов и амиодарона. Рифампицин и фенитоин ускоряют биотрансформацию и снижают плазменную концентрацию. Антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические средства, в том числе ганглиоблокаторы, антигистаминные H2-блокаторы замедляют абсорбцию, метоклопрамид - увеличивает. Натрия бикарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают экскрецию.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении больным с выраженной сердечной недостаточностью. Не рекомендуется быстро увеличивать дозу. При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают вдвое. Нарастание уровня аспарагиновой трансаминазы служит предпосылкой для прекращения лечения. При переходе с антиаритмических препаратов класса IA на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 часов после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 часов - новокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В связи с риском развития угрожающих жизни аритмий отмену предшествующей антиаритмической терапии проводят в стационарных условиях.
Условия хранения
[р-р д/и 250мг 10мл] В сухом, прохладном, недоступном для детей месте. [капс 360мг], [капс 200мг], [капс 50мг], [р-р д/и в/в 250мг 10мл] Список Б. Хранить при комнатной температуре.
Порядок отпуска препарата Мекситил
По рецепту врача
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.