Агрегаль
Синонимы (аналоги, заменители)
Показания к применению
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза перифериче¬ских артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных с атеросклерозом, в том числе: - после перенесенного инфаркта миокарда и ишемического инсульта; - при диагностированных заболеваниях периферических артерий; - при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой; - при проведении операции чрескожной коронаропластики.
Способ применения и дозы
Внутрь - по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пиши. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес. - у больных после ишемического инсульта. При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение должно быть начато с назначения однократной нагру-зочной дозы 4 таблетки препарата Агрегаль (300 мг клопидогрела), а затем продолжено по 1 таблетке препарата Агрегаль в сутки (75 мг клопидогрела) с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-375мт/сут) Максимальный курс совместного применения препарата Агрегаль и ацетилсалициловой кислоты – 1 год (при более длительном применении безопасность не изучалась). Выбор схемы и длительности лечения препаратом Агрегаль при проведении чрескожной коронаропластики определяется врачом в зависимости от вида стента и сроков проведения операции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (например, пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние), беременность, период лактации, детский возраст.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечено. Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.
Фармакологическая группа
Антиагреганты разных групп
Фармакологическое действие
Препятствует агрегации тромбоцитов за счет селективной блокады связывания аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на тромбоцитах и активации комплекса GPIIb/IIIa. Ингибирует агрегацию громбоцитов, вызванную другими агонистами, путем устранении активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом, не влияет на кативность фосфодиэстеразы. Изменения АДФ-рецепторов тромбоцитов, вызванные клопидогрелем, необратимы, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всего периода жизни тромбоцитов, и антиагрегантый эффект сохраняется весь этот период. Восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). При наличии атеросклеротического поражения сосуда, клопидогрел препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения). После приема внутрь 75 мг клопидогрела препарат быстро адсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако концентрация в плазме крови низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л), а торможение агрегации тромбоцитов достигает при этом 40%. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема препарата в дозе 98 мг/сут (в пересчете на кдопидогрел -75 мг/сут). Препарат метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (ТСтах) которого после повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг, составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 час после приема препарата. Клопидогрел и его основной метаболит связываются с белками плазмы крови (98-94%, соответственно). Выведение: после приема внутрь около 50% дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% через кишечник с каловыми массами (в сечение 120 часов после введения). Период полувыведения ( Т 1/2) основного метаболита после разового и повторного приема - 8 часов.
Состав
Активное вещество: Клопидогрел. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая. гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), стеариновая кислота, магния стеарат.
Взаимодействие
Варфарин: местное применение препарата Агрегаль с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечений. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Агрегаль требует осторожности. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибируюшего эффекта препарата Агрегаль на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но препарат Агрегаль усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Совместное применение этих препаратов требует осторожности. Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изеняет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Фибринолитики: безопасность совместного применения клопидогрела, рекомбинантного активатора тканевого плазминогена (rt-PA) и гепарина была исследована у больных с недавним инфарктом миокарда. Частота клинически значительного кровотечения была аналогична той, что Наблюдалась в случае совместного применения rt-PA и гепарина. Безопасность совместного применении клопидогрела с другими фибринолитиками еще не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Нестероидные противовоспалительные средства: Назначение нестероидных противовоспалительных средств совместно с препаратом Агрегаль требует осторожности (возможно увеличениериска кровотечения). Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом и антацидными средствами, однако, есть данные, что клопидогрел ингибирует активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9 и может изменять концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид и другие).
Особые указания
Препарат следует назначать с осторожностью больным с повышенным риском кровотечений (травмы, перед оперативными вмешательствами) и с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью (возможно развитие геморрагического диатеза). Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. В случае комбинирования препарата Агрегаль с ацетилсалициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или фибринолитиками, необходимо производить анализ крови в течение первой недели лечения (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов и функциональной активности). При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения препаратом Агрегаль следует прекратить на 7 дней до операции.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25гр. С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Порядок отпуска препарата Агрегаль
По рецепту врача
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.