Топамакс
Синонимы (аналоги, заменители)
Показания к применению
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса - Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).
Способ применения и дозы
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым при монотерапии: начальная доза - 25 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 25-50 мг/сут (делят на 2 приема) с интервалом 1-2 нед до достижения клинического эффекта; рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная - 500 мг (для некоторых пациентов с рефрактерными формами эпилепсии - до 1000 мг/сут). Детям старше 2 лет: в первую неделю лечения - 0,5-1 мг/кг на ночь, затем дозу увеличивают на 0,5-1 мг/кг/сут (делят на 2 приема) с интервалом 1-2 нед; рекомендуемые дозы - 3-6 мг/кг/сут (для детей с недавно диагностированными парциальными припадками - до 500 мг/сут.). В сочетании с другими противосудорожными препаратами: взрослым - 25-50 мг на ночь в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 25-50 мг с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; минимальная эффективная доза - 200 мг/сут, средняя суточная - 200-400 мг, максимальная - 1600 мг. Детям старше 2 лет: - 1-3 мг/кг/сут на ночь в течение 1 нед, затем дозу увеличивают на 1-3 мг/кг с интервалом 1-2 нед и принимают в 2 приема; рекомендуемая суточная доза - 5-9 мг/кг.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст до 3-х лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, атаксия, нарушение мышления и концентрации внимания, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, головокружение, парестезия, гипестезия, сонливость; редко - возбуждение, амнезия, афазия, депрессия, диплопия и другие нарушения зрения, конъюнктивит, нистагм, нарушение речи, извращение вкусовых ощущений. Со стороны органов ЖКТ: анорексия, гингивит, тошнота. Прочие: уменьшение массы тела, боль в животе, озноб, лейкопения, диспноэ, отек, носовое кровотечение, нефролитиаз, гематурия, прурит, тиннит, дисменорея, ослабление либидо, импотенция.
Передозировка
Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Фармакологическая группа
Разные противосудорожные и антиспастические средства
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы - 13-17%. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг - 2 часа. У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4-8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10-15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200-800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Период полувыведения составляет 21 час.
Состав
Действующее вещество - топирамат.
Взаимодействие
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Особые указания
Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами. У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.
Условия хранения
[тб 100 мг], [капс 50мг], [тб 25мг] Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 25°C. [капс 15мг], [капс 25мг] Список Б. При комнатной температуре.
Порядок отпуска препарата Топамакс
По рецепту врача
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.