Эксанта
Показания к применению
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов после плановых операций по эндопротезированию тазобедренного или коленного суставов.
Способ применения и дозы
Внутрь (с пищей или натощак), по 24 мг 2 раза в сутки (на следующий день после операции). Курс лечения - 8-11 дней.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к мелагатрану), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), кровотечения с клиническими проявлениями, кровотечение (в т.ч. склонность) в связи с врожденными или приобретенными нарушениями свертывания, органические заболевания с высоким риском развития кровотечения, печеночная недостаточность, повышение активности АЛТ, период лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью: умеренная хроническая почечная недосаточность (КК 30-50 мл/мин), пожилой возраст (старше 75 лет), масса тела менее 50 кг, беременность.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: послеоперационная анемия, кровотечение или гематома в месте хирургического вмешательства, кровотечение из ЖКТ, из мочевыводящих путей, легочное, носовое, вагинальное кровотечение. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, абдоминальная боль, изменение активности «печеночных» ферментов. Со стороны мочеполовой системы: инфекции. Со стороны ССС: снижение или повышение АД, тахи- или брадикардия. Со стороны кожных покровов: сыпь, в т.ч. эритематозная и буллезная, зуд. Прочие: послеоперационная серома, гипертермия, периферические отеки, задержка мочи, боль, в т.ч. в спине. При длительном приеме ксимелагатрана (более 2 мес) чаще наблюдалось повышение активности «печеночных» ферментов (преимущественно трансаминаз), у большинства пациентов повышение было обратимым в течение приблизительно 2 мес. после окончания приема препарата.
Передозировка
Симптомы: кровотечения. Лечение: прекращение лечения ксимелагатраном и установление причину кровотечения; поддержание адекватного диуреза (мелагатран выводится почками). При развитии угрожающих жизни кровотечений, может потребоваться оперативный гемостаз или переливание крови и/или ее компонентов. Диализ эффективен. Антидот неизвестен.
Фармакологическая группа
Антикоагулянты прямого действия
Фармакологическое действие
Мощный, конкурентный, обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба. Является предшественником мелагатрана и после приема внутрь подвергается метаболизму с образованием активного мелагатрана. После перорального приема быстро всасывается. Прием пищи замедляет абсорбцию ксимелагатрана на 1 ч. Концентрация метаболитов в плазме низкая (быстро превращаются в мелагатран). Ксимелагатран метаболизируется в печени, легких, кишечнике и почках. При повторном введении уменьшение клиренса мелагатрана коррелирует с уменьшением КК. При умеренной печеночной недостаточности наблюдаются незначительные изменения AUC мелагатрана. Не отмечено значимых отличий фармакокинетики мелагатрана у пациентов с избыточным весом, за исключением уменьшения AUC, связанного с увеличением КК.
Состав
Ксимелагатран.
Взаимодействие
Одновременный прием кисмелагатрана и ЛС, влияющих на гемостаз или коагуляцию, существенно увеличивает риск развития кровотечения. В случае необходимости совместного применения этих ЛС, их прием должен проходить под тщательным наблюдением. Одновременный прием эритромицина повышает риск развития геморрагических осложнений. Следует избегать совместного применения с: антагонистами витамина К, гепарином и его производными, НМГ, фондапаринуксом натрия, дезирудином, тромболитиками, антагонистами гликопротеиновых рецепторов llb/llla, клопидогрелем, тиклопидином, АСК (более 500 мг/сут), дипиридамолом и сульфинпиразоном. Возможно повышение AUC мелагатрана при взаимодействии с ингибиторами Р-гликопротеина (в т.ч. эритромицин, азитромицин, кларитромицин, циклоспорин); снижение - с индукторами Р-гликопротеина (в т.ч. рифампицин). При совместном применении этих ЛС с ксимелагатраном рекомендуется тщательное клиническое наблюдение с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии.
Особые указания
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата и продолжительности лечения. Эффективность и безопасность применения мелагатрана/ксимелагатрана для операций при переломе бедра не изучены. Активность АПТ необходимо определить до начала операции. Необходимо тщательное клиническое наблюдение (контроль симптомов кровотечения и/или анемии) и определение НЬ во время и после проведения операции, а также в течение всего периода лечения, особенно в ситуациях, приводящих к повышению риска кровотечения. Существует ограниченный опыт применения препарата в рекомендуемой дозе при умеренной ХПН (КК 30-50 мл/мин), поэтому лечение проводят под тщательным наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек в течение всего периода лечения. Пациентам старше 75 лет лечение проводят под тщательным клиническим наблюдением с целью выявления признаков кровотечения и/или анемии и под контролем функции почек на протяжении всего лечения, особенно при наличии в анамнезе фактора риска развития кровотечения. В случае введения постоянных катетеров, их нельзя извлекать ранее 8 ч с момента введения последней дозы ксимелагатрана. Следующую дозу ксимелагатрана следует применять не ранее чем через 1-2 ч после удаления постоянного катетера. У таких пациентов необходимо систематически проводить оценку неврологического статуса с целью выявления признаков или симптомов неврологических нарушений. При применении препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 град. С.
Порядок отпуска препарата Эксанта
По рецепту врача
Данная информация не может служить заменой консультации с врачом.